Psychiatr. praxi. 2025;26(2):71-74 | DOI: 10.36290/psy.2025.013

Farmakokinetické aspekty léčby dlouhodobě působícími antipsychotiky a specifika preparátů 1. generace

MUDr. Martin Hýža, Ph.D.1, 2, MUDr. Tomáš Skřont1, 2
1 Oddělení psychiatrické, Fakultní nemocnice Ostrava
2 Katedra klinických neurověd, Lékařská fakulta, Ostravská univerzita

Dlouhodobě působící injekční antipsychotika překonávají několik problémů spojených s dlouhodobou léčbou pacientů se schizofrenií, zejména problém časté non-adherence. V léčbě schizofrenie se používají už téměř 60 let. Ve srovnání s p. o. preparáty však mají jiné principy farmakokinetiky; její dynamika je dána zejména mírou vstřebávání z místa vpichu. Při prostém přepočtu ekvivalentní dávky je riziko poklesu plazmatické hladiny se zvýšeným rizikem relapsu; řešením je p. o. suplementace nebo schémata tzv. rychlé titrace. Při převodu a titraci dávky je výhodné použít TDM. V České republice jsou k dispozici 4 zástupci antipsychotik 1. generace ve formě LAI. Jednotlivé látky se liší svými farmakokinetickými parametry i doporučenými schématy suplementace nebo rychlé titrace.

Klíčová slova: antipsychotika, dlouhodobě působící injekce, farmakokinetika, schizofrenie, titrace, plazmatické hladiny.

Pharmacokinetic aspects of the treatment with long-acting injectable antipsychotics and specific features of the first generation preparations

Long acting injectable antipsychotics overcome few troubles related to long term treatment of patients with schizophrenia, especially the frequent non-adherence. They are used in the treatment of schizophrenia for almost 60 years. Compared to per os drug forms, the principles of pharmacokinetics are different. Its dynamics is led by the amount of a drug released from the site of application. Using the simple conversion of equivalent dose is burdened with a risk of plasma level decline and resulting increased risk of relapse; to overcome this, using of per os supplementation or loading patterns is recommended. The use of TDM is advantageous during switch and a dose titration. In the Czech Republic, four drugs are available from the group of first generation antipsychotics in the form of long acting injections. Individual drugs differ in their pharmacokinetic parameters and the recommended patterns of supplementation or loading.

Keywords: antipsychotics, long acting injections, pharmacokinetics, schizophrenia, titration, plasma levels.

Přijato: 9. červen 2025; Zveřejněno: 4. červenec 2025  Zobrazit citaci

ACS AIP APA ASA Harvard Chicago Chicago Notes IEEE ISO690 MLA NLM Turabian Vancouver
Hýža M, Skřont T. Farmakokinetické aspekty léčby dlouhodobě působícími antipsychotiky a specifika preparátů 1. generace. Psychiatr. praxi. 2025;26(2):71-74. doi: 10.36290/psy.2025.013.
Sdílet...
Stáhnout citaci
  • BibTeX (.bib)
  • Bookends (.ris)
  • EasyBib (.ris)
  • EndNote (.enw)
  • EndNote 8 (.xml)
  • ISI WoS (.isi)
  • Medlars (.medlars)
  • Mendeley (.ris)
  • MODS (.xml)
  • Papers (.ris)
  • RefWorks (.txt)
  • RefManager (.ris)
  • RIS (.ris)
  • MS Word (.xml)
  • Zotero (.ris)
    • PDF bude odemčeno 4.7.2026

    Reference

    1. . Correll CU, Kim E, Sliwa JK, et al. Pharmacokinetic Characteristics of Long-Acting Injectable Antipsychotics for Schizophrenia: An Overview. CNS Drugs [Internet]. 2021 [cited 2025 Feb 14];35(1):39-59. Available from: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7873121/. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    2. . Meyer JM. Converting oral to long-acting injectable antipsychotics: a guide for the perplexed. CNS Spectr. 2017 Dec;22(S1):14-28. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    3. . Leucht C, Heres S, Kane JM, et al. Oral versus depot antipsychotic drugs for schizophrenia--a critical systematic review and meta-analysis of randomised long-term trials. Schizophr Res. 2011 Apr;127(1-3):83-92. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    4. . Iyer S, Banks N, Roy MA, et al. A qualitative study of experiences with and perceptions regarding long-acting injectable antipsychotics: part II-physician perspectives. Can J Psychiatry Rev Can Psychiatr. 2013 May;58(5 Suppl 1):23S-9S. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    5. . Hiemke C, Bergemann N, Clement HW, et al. Consensus Guidelines for Therapeutic Drug Monitoring in Neuropsychopharmacology: Update 2017. Pharmacopsychiatry. 2018 Jan;51(1-02):9-62. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    6. . Ereshefsky L, Saklad SR, Jann MW, et al. Future of depot neuroleptic therapy: pharmacokinetic and pharmacodynamic approaches. J Clin Psychiatry. 1984 May;45(5 Pt 2):50-9.
    7. . Remington G, Teo C, Mann S, et al. Examining levels of antipsychotic adherence to better understand nonadherence. J Clin Psychopharmacol. 2013 Apr;33(2):261-3. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    8. . Meyer JM. The Clinical Use of Antipsychotic Plasma Levels. New edition. Cambridge New York, NY: Cambridge University Press; 2021. 404 p.
    9. . Crocq MA. [A history of antipsychotic long-acting injections in the treatment of schizophrenia]. L'Encephale. 2015 Feb;41(1):84-92. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    10. . Haddad P, Lambert T, Lauriello J, editors. Antipsychotic Long-acting Injections. 2nd edition. Oxford: Oxford University Press; 2016. 400 p. Přejít k původnímu zdroji...
    11. . Jørgensen A, Andersen J, Bjørndal N, et al. Serum concentrations of cis(Z)-flupentixol and prolactin in chronic schizophrenic patients treated with flupentixol and cis(Z)-flupentixol decanoate. Psychopharmacology (Berl). 1982;77(1):58-65. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    12. . Fluanxol Depot, Souhrn údajů o přípravku, 2020.
    13. . Bailey L, Taylor D. Estimating the optimal dose of flupentixol decanoate in the maintenance treatment of schizophrenia-a systematic review of the literature. Psychopharmacology (Berl) [Internet]. 2019 [cited 2025 Feb 14];236(11):3081-92. Available from: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6828621/ Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    14. . Afluditen, Souhrn údajů o přípravku, 2018.
    15. . Gelenberg AJ. Significant greater loss of medication from the injection site when fluphenazine (Prolixin) decanoate was injected intramuscularly as contrasted with subcutaneously. J Clin Psychiatry. 1987 Oct;48(10):425.
    16. . Wistedt B. A comparative trial of haloperidol decanoate and fluphenazine decanoate in chronic schizophrenic patients. Int Clin Psychopharmacol. 1986 Jul;1 Suppl 1:15-23.
    17. . Kane JM, Rifkin A, Quitkin F, et al. Low dose fluphenazine decanoate in maintenance treatment of schizophrenia. Psychiatry Res. 1979 Dec;1(3):341-8. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    18. . Meyer JM. Understanding depot antipsychotics: an illustrated guide to kinetics. CNS Spectr. 2013 Dec;18 Suppl 1:58-67; quiz 68. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    19. . Haloperidol Decanoat-Richter, Souhrn údajů o přípravku, 2019.
    20. . Reyntigens AJ, Heykants JJ, Woestenborghs RJ, et al. Pharmacokinetics of haloperidol decanoate. A 2-year follow-up. Int Pharmacopsychiatry. 1982;17(4):238-46. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    21. . Brissos S, Veguilla MR, Taylor D, et al. The role of long-acting injectable antipsychotics in schizophrenia: a critical appraisal. Ther Adv Psychopharmacol [Internet]. 2014 Oct 1 [cited 2025 Feb 15];4(5):198-219. Available from: https://doi.org/10.1177/2045125314540297. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    22. . Wei FC, Jann MW, Lin HN, et al. A practical loading dose method for converting schizophrenic patients from oral to depot haloperidol therapy. J Clin Psychiatry. 1996 Jul;57(7):298-302.
    23. . Ereshefsky L, Toney G, Saklad SR, et al. A loading-dose strategy for converting from oral to depot haloperidol. Hosp Community Psychiatry. 1993 Dec;44(12):1155-61. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    24. . Jann MW, Wei FC, Lin HN, et al. Haloperidol and reduced haloperidol plasma concentrations after a loading dose regimen with haloperidol decanoate. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 1996 Jan;20(1):73-86. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    25. . McEvoy JP, Byerly M, Hamer RM, et al. Effectiveness of Paliperidone Palmitate vs Haloperidol Decanoate for Maintenance Treatment of Schizophrenia: A Randomized Clinical Trial. JAMA [Internet]. 2014 May 21 [cited 2025 Feb 17];311(19):1978-87. Available from: https://doi.org/10.1001/jama.2014.4310. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    26. . Ukončení výroby přípravku HALOPERIDOL DEKANOÁT a možnosti náhrady [Internet]. [cited 2025 Mar 27]. Available from: https://www.psychiatrie.cz/deni/lekova-politika/farmaceuticke-novinky/3834-ukonceni-vyroby-pripravku-haloperidol-dekanoat-a-moznosti-nahrady.
    27. . Viala A, Ba B, Durand A, et al. Comparative study of the pharmacokinetics of zuclopenthixol decanoate and fluphenazine decanoate. Psychopharmacology (Berl). 1988;94(3):293-7. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    28. . Cisordinol Depot, Souhrn údajů o přípravku,2019.

    Zpět na obsah


    Psychiatrie pro praxi

    Vážená paní, pane,
    upozorňujeme Vás, že webové stránky, na které hodláte vstoupit, nejsou určeny široké veřejnosti, neboť obsahují odborné informace o léčivých přípravcích, včetně reklamních sdělení, vztahující se k léčivým přípravkům. Tyto informace a sdělení jsou určena výhradně odborníkům dle §2a zákona č.40/1995 Sb., tedy osobám oprávněným léčivé přípravky předepisovat nebo vydávat (dále jen odborník).
    Vezměte v potaz, že nejste-li odborník, vystavujete se riziku ohrožení svého zdraví, popřípadě i zdraví dalších osob, pokud byste získané informace nesprávně pochopil(a) či interpretoval(a), a to zejména reklamní sdělení, která mohou být součástí těchto stránek, či je využil(a) pro stanovení vlastní diagnózy nebo léčebného postupu, ať už ve vztahu k sobě osobně nebo ve vztahu k dalším osobám.

    Prohlašuji:

    1. že jsem se s výše uvedeným poučením seznámil(a),
    2. že jsem odborníkem ve smyslu zákona č.40/1995 Sb. o regulaci reklamy v platném znění a jsem si vědom(a) rizik, kterým by se jiná osoba než odborník vstupem na tyto stránky vystavovala.

    Ne
    Ano

    Pokud vaše prohlášení není pravdivé, upozorňujeme Vás,
    že se vystavujete riziku ohrožení svého zdraví, popřípadě i zdraví dalších osob.