Antipsychotika II. generace (AP2) se někdy nazývají atypická neuroleptika nebo atypická antipsychotika. Jde o názvy nevhodné, protože jejich -atypičnost-, která by měla vystihovat, čím se liší od -typických-, spočívá ve vlastnostech, které dnes pokládáme za základní pro docílení příznivého terapeutického účinku a takové označení pro podobné vlastnosti není v medicíně obvyklé. K jejich definici patří příznivý účinek na kognitivní poruchy, negativní příznaky a na pacienty rezistentní na léčbu neuroleptiky. Nevyvolávají při tom extrapyramidové příznaky a zvýšení prolaktinémie. V jejich mechanizmu účinku se uplatňuje vedle blokády dopaminových D2 receptorů blokáda serotoninových 5HT2A receptorů. Nově se prosazuje názor, že úloha vlivu na 5HT2A je zanedbatelná a že jejich výhodné vlastnosti souvisí s volnou a krátkou dobou obsazení D2 receptorů. V tomto smyslu se přirovnává rozdíl mezi neuroleptiky a AP2 s rozdílem mezi klasickými brzdami automobilu s brzdami se systémem ABS a polemizuje s odmítáním role blokády 5HT2A mimo jiné klinickou zkušeností s léčbou kombinací haloperidolu s ritanserinem, při které se snížila frekvence a intenzita extrapyramidových příznaků.

Společná laboratoř Ústavu organické chemie a biochemie AV ČR

a Státního ústavu pro kontrolu léčiv, Praha

Open full article

References